生体膜透過

セミナー概要 セミナーのテーマ ADCの体内動態とペイロードの細胞内動態 ペイロードの生体膜透過機構 トラスツズマブ エムタンシン（T-DM1）に関する知見 こんな方におすすめです ADCの研究開発に携わる研究者 創薬における薬物動態評価に関心のある方 より有効で安全なADCの設計・開発を目指す方 【研究開発動向：2時間セミナー】抗体薬物複合体(ADC)におけるペイロードの生体膜透過メカニズムと細胞内動態評価 ～ペイロードがリソソーム膜を通過する際の輸送機構、細胞内でのペイロードの挙動、薬物動態への影響～ ▼ ADCの有効性を大きく左右するペイロードの生体膜透過メカニズムと、その治療効果および安全性に関わる薬物動態評価とは▼ より有効で安全なADCを設計・開発する上で、ペイロードの生体膜透過メカニズムを理解し、適切に評価することの重要性を解説【講習会のポイント】▼ADCの体内動態▼ペイロードの生体膜透過機構▼トラスツズマブ エムタンシン（T-DM1）について 講師 東京薬科大学 薬学部 薬物動態制御学教室 教授 博士(薬学) 井上 勝央 先生【講師紹介】https://www.science-t.com/lecturer/250610.html[専門／主な業務]生物薬剤学、薬物動態学 セミナー趣旨、ポイント 抗体薬物複合体（ADC）は、がん細胞を特異的に認識する抗体と強力な抗がん作用を持つ薬物（ペイロード）を結合させた次世代のがん治療薬である。がん細胞選択的なペイロードの送達により、副作用の軽減と治療効果の向上が認められる一方、ペイロードの細胞内動態に関する知見は乏しく、その薬効が発揮されるまでの分子制御機構はほとんど不明である。本セミナーでは、ADCの有効性を大きく左右するペイロードの生体膜透過メカニズムと、その治療効果および安全性に関わる薬物動態評価に焦点を当て、ペイロードがリソソーム膜を通過する際の輸送機構、さらには細胞内でのペイロードの挙動、そしてそれらがADC全体の薬物動態にどのように影響を与えるかについて解説する。◆講習会のねらい◆より有効で安全なADCを設計・開発する上で、ペイロードの生体膜透過メカニズムを理解し、適切に評価することの重要をお伝えする。 プログラム １．抗体薬物複合体(ADC)とは 1.1 構造と機能 1.2 リンカーの種類と特性 1.3 ペイロードの種類 1.4 次世代型ADC２．ADCの体内動態 2.1 血中ADC動態とその変動要因 2.2 細胞内ADC動態 2.3 リンカーによるペイロードの細胞内動態制御３．ペイロードの生体膜透過機構 3.1 単純拡散と能動輸送の基礎 3.2 ペイロードの生体膜透過で考慮すべき点 3.3 創薬設計におけるルールオブファイブ 3.4 ペイロードの輸送に関与するトランスポーター４．トラスツズマブ エムタンシン（T-DM1）について 4.1 T-DM1の構造と機能 4.2 リソソームトランスポーターSLC46A3の機能 4.3 T-DM1の薬効発現におけるSLC46A3の役割 4.4 薬物相互作用５．ペイロードの輸送に関与するリソソームトランスポーターの評価方法 5.1 リソソームトランスポーターの種類と特性 5.2 リソソームトランスポーターの細胞膜への局在化 5.3 蛍光化合物を用いたSLC46A3の輸送機能評価法 5.4 各種ペイロードとSLC46A3の相互作用の評価 5.5 SLC46A3欠損細胞を用いたT-DM1の薬効評価□質疑応答□